Información prospecto xenical

ADVERTENCIA: La información de este medicamento esta obtenida del prospecto del producto. Farmacia del Pont no se hace responsable de cualquier error de texto en la información facilitada en esta página.

Nombre: XENICAL
Presentación: 120 MG 84 CAPSULAS
Grupo terapéutico: ANTIOBESIDAD DE ACCION PERIFERICA, EXCL. DIETETICOS
Laboratorio: ROCHE

MECANISMO DE ACCION:

-INHIBIDOR DE LA LIPASA PANCREATICA, INHIBIDOR DE LA ABSORCION ORAL DE LIPIDOS.

El orlistat es un inhibidor potente y específico de las lipasas gástricas y pancreáticas, enzimas encargadas de la hidrólisis de los triglicéridos. Actúa en la luz del tubo digestivo, uniéndose lentamente a residuos de serina del centro activo de la enzima, mediante una unión covalente reversible. Al inhibir a la enzima, impide la formación de ácidos grasos y monoglicéridos, y la absorción de los mismos. El orlistat puede reducir la absorción de hasta el 30% de los lípidos contenidos en los alimentos, lo que pueden suponer hasta una reducción de la ingesta energética de 200-300 kilocalorías diarias. Además de actuar sobre los lípidos, el orlistat impide también la absorción de vitaminas liposolubles A, D, E y K.

FARMACOCINETICA:

Vía oral:-Absorción: La absorción oral del orlistat es mínima. Tras la administración oral de 360 mg, las concentraciones plasmáticas alcanzadas no eran detectables (< 5 ng/ml). En animales se ha comprobado que la biodisponibilidad oral del orlistat es menor del 2%.
- Distribución: En estudios in vitro, la pequeña cantidad de orlistat absorbido circula en plasma unido a proteínas plasmáticas (99%), sobre todo a la albúmina y a lipoproteínas. Cantidades mínimas pueden aparecer en eritrocitos.
-Metabolismo: Es posible que el orlistat se metabolice fundamentalmente en la pared intestinal. En estudios con pacientes obesos, se han aislado en sangre dos metabolitos principales, M1, obtenido por hidrólisis del anillo lactónico en posición 4, y M3, que se forma al eliminarse una N-formil leucina de M1. Estos metabolitos representan el 42% de la concentración plasmática total. Carecen de actividad farmacológica.
-Eliminación: El orlistat se elimina principalmente por heces (97%), con un 83% de forma inalterada. La fracción de orlistat absorbida se elimina por excreción renal y por bilis. La semivida de eliminación es de 1-2 horas, y el tiempo necesario para eliminar todo el orlistat, de 3-5 días.
Farmacocinética en situaciones especiales:-Insuficiencia renal: No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal.
-Insuficiencia hepática: No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática.

INDICACIONES:-OBESIDAD.

Tratamiento de la obesidad en pacientes con un IMC superior a 30 kg/m2.

SOBREPESO.

Tratamiento del sobrepeso en pacientes con un IMC entre 28-30 kg/m2, con factores de riesgo asociados a la obesidad, como diabetes mellitus tipo 2 o dislipemias. El orlistat sólo podrá utilizarse si la pérdida de peso se acompaña de una mejoría del control de la glucemia o del perfil lipídico.
El orlistat sólo podrá ser prescrita para aquellos pacientes que no respondan adecuadamente a un régimen adecuado de pérdida de peso, con disminuciones de peso inferiores a 2.5 kg tras 4 semanas de dieta.
El tratamiento con orlistat deberá estar asociado a un programa terapéutico integral para la pérdida de peso, bajo la supervisión de un médico experto en el tratamiento de la obesidad. Este programa deberá incluir cambios de los hábitos alimentarios e incrementos de la actividad física, debido a que el paciente podría recuperar el peso perdido al suspender el tratamiento.DOSIFICACIÓN:- Adultos, oral: 120 mg/8 horas.
Duración del tratamiento: No se ha evaluado la seguridad del orlistat por períodos superiores a dos años, por lo que no se recomienda que el tratamiento dure más tiempo.
Suspensión del tratamiento: El tratamiento deberá suspenderse si el paciente no ha perdido más del 5% del peso a las 12 semanas.
- Niños y adolescentes menores de 18 años, oral: No se ha evaluado la seguridad y eficacia del orlistat.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:

Las cápsulas se deben tomar con las comidas o como máximo, una hora después de las mismas. Si no se toma una comida o ésta no tiene grasa, se deberá omitir la dosis de orlistat.

INTERFERENCIAS:- Amidarona:

El fabricante informa de posibles descensos en los niveles plasmáticos de amiodarona, siendo aconsejable un seguimiento del paciente.
- Anticoagulantes (acenocumarol, warfarina). Se ha descrito algún caso en el que la administración de orlistat produjo una disminución del INR en pacientes en tratamiento con warfarina. Los efectos podrían ser debidos a una disminución de la absorción de la vitamina K. Se sugiere administrar con precaución el orlistat en pacientes sometidos a tratamiento anticoagulante, monitorizando los niveles de INR, y pudiendo ser necesario un reajuste posológico del anticoagulante.
- Antidiabéticos (sulfonilureas y metmorfina). En pacientes obesos con diabetes mellitus tipo 2 tratados, una disminución del peso puede acompañarse por una disminución de la resistencia a la acción de la insulina. En estos pacientes podría ser necesario disminuir las dosis de antidiabéticos en función de las necesidades de los pacientes.
- Antihipertensivos (amlodipino, atenolol, enalaprilo, hidroclorotiazida o losartan):
Existen algunos casos en los que se han descrito aumentos de la presión arterial en pacientes que estaban controlados con estos fármacos al administrar conjuntamente orlistat. Se recomienda precuación en la asociación de estos fármacos.
- Ciclosporina. Se han descrito casos en los que el orlistat produjo disminuciones de la absorción de ciclosporina, con valores de concentraciones plasmáticas un 45-65% inferiores, con el consiguiente riesgo de pérdida de efectos terapéuticos. El efecto podría ser debido a una posible interferencia de la absorción de la ciclosporina, como sustancia lipófila que es. Esta interacción parece ser menos importante cuando se administra la ciclosporina en forma de microemulsión (preparados Neoral) que cuando se administra como suspensión oleosa. Se recomienda monitorizar los niveles de ciclosporina al iniciar y al terminar un tratamiento con orlistat.
- Pravastatina. Se han descrito aumentos del 30% de los niveles de pravastatina, con el consiguiente riesgo de toxicidad.
- Vitaminas liposolubles (vitamina A, D, E y K). El orlistat podría interferir también en la absorción de las vitaminas liposolubles. Aunque no suelen observarse disminuciones de los depósitos de estas vitaminas, en ocasiones podría ser necesario administrar un suplemento. Se recomienda distanciar la administración de dichos suplementos y del orlistat hasta 2 horas.

EFECTOS ADVERSOS:

Las reacciones adversas del orlistat son principalmente de naturaleza gastrointestinal, y suelen ser frecuentes, apareciendo en el 5% de los pacientes. Estas reacciones suelen ser transitorias, durando por lo general menos de 1 semana, aunque en ocasiones pueden cronificar y en el 8.8% de los pacientes obligan a suspender el tratamiento. La incidencia de reacciones adversas es mayor en caso de dietas ricas en grasas, mientras que se reducen tras el uso prolongado del orlistat. Se han descrito reacciones adversas:
- Gastrointestinales. Es muy frecuente la presencia de DOLOR ABDOMINAL (25%) yESTEATORREA (26.6%), que suele producir incontinencia fecal, manchas oleosas, DIARREA y FLATULENCIA. También es común la aparición de NAUSEAS (8.1%), VOMITOS (3.8%), dolor en el recto (5.2%) y trastornos de dientes y encías.
- Neurológicas/psicológicas. Es muy frecuente la presencia de CEFALEA (30.6%). También es común la aparición de ANSIEDAD (4.7%) y MAREO (5.2%).
- Dermatológicas. Es común la presencia de ICTIOSIS (2.1%) y ERUPCIONES EXANTEMATICAS (4.3%).
- Genitourinarias. Es frecuente la VAGINITIS (3.8%) y las DISMENORREA (9.8%) y aumento de la frecuencia de INFECCIONES GENITOURINARIAS (7.5%).
- Respiratorias. Es muy frecuente la aparición de GRIPALES, SINTOMAS (39%) e RESFRIADO COMUN (38.1%). Más rara es la aparición de INFECCIONES RESPIRATORIAS inferiores.
- Osteomusculares. Es común la ARTRITIS (5.4%) y MIALGIA (4.2%).
- Generales. Es común la presencia de ASTENIA (7.2%).

ADVERTENCIAS:CONSEJOS AL PACIENTE:

- Se debe seguir una dieta adecuada, con una cantidad de calorías diarias de grasas menor al 30% del total, y distribuidas en las 3 principales comidas. Se debe ingerir además gran cantidad de frutas y verduras.
- No se deben aumentar las dosis prescritas.
- Debe evitarse el consumo de alcohol, debido a la gran cantidad de calorías que aporta.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:

- Antes de iniciar un tratamiento con orlistat, se deberá excluir cualquier causa orgánica de obesidad, como hipotiroidismo no tratado.
- En pacientes en tratamiento con anticoagulantes, se recomienda monitorizar los niveles de INR antes y después del tratamiento con orlistat.
- Se debe monitorizar los niveles de ciclosporina en pacientes trasplantados, y si fuese necesario aumentar su dosis o utilizar formas Neoral.

INTOXICACION:

Síntomas: Tras la administración de dosis únicas de 800 mg o múltiples de hasta 400 mg/8 horas, no han evidenciado efectos adversos significativos. Según estudios con humanos y animales, cualquier efecto sistémico atribuible a la capacidad del orlistat de inhibir las lipasas debe ser rápidamente reversible.
Tratamiento: En caso de sobredosis importante de orlistat, se recomienda vigilancia del paciente durante 24 horas. El posible tratamiento será sintomático.

PRECAUCIONES:

Categoría B de la FDA. En estudios con animales no se han observado efectos tóxicos para la madre o el niño. No existen estudios bien controlados en humanos que avalen la seguridad y eficacia del orlistat durante el embarazo, por lo que no se recomienda utilizarlo.
C. USO:
Se desconoce si el orlistat se excreta en leche materna y si ésto podría tener efectos sobre el lactante. Se recomienda no utilizar el orlistat en mujeres en período de lactancia.
C. USO:
No se ha evaluado la seguridad y eficacia del orlistat en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda su uso.
C. USO:
No se ha evaluado la seguridad y eficacia del orlistat en pacientes mayores de 65 años, por lo que no se recomienda su uso.

CONTRAINDICACIONES:

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
- SINDROME DE MALABSORCION crónico. El orlistat disminuye la absorción de los lípidos y vitaminas liposolubles, por lo que en estos pacientes puede producir desnutrición, y aumentar los fenómenos de esteatorrea.
- COLESTASIS. El orlistat disminuye las concentraciones postprandiales de colecistocinina al reducir el número de ácidos grasos presentes en la luz intestinal. Aunque no se han comprobado disminuciones de la contractilidad de la vesícula biliar, no se pueden descartar. Ya que el orlistat podría favorecer la formación de cálculos biliares, no se recomienda utilizarlo en pacientes con colestasis.
- ANOREXIA NERVIOSA y BULIMIA NERVIOSA nerviosa. El orlistat podría ser utilizado de forma abusiva por pacientes con anorexia o bulimia nerviosa. Este medicamento no debe utilizarse en estos pacientes.

RECOMENDACIONES:- CALCULOS RENALES. En algunos pacientes, el orlistat podría dar lugar a un aumento de la excreción de oxalatos en orina, por lo que podría empeorar la sintomatología de cálculos renales.
- Diabetes mellitus tipo 2. La disminución de peso en pacientes obesos con diabetes no insulino dependiente fue menor que en pacientes obesos sin diabetes. Por otra parte, al producirse una pérdida de peso, los pacientes diabéticos pueden ver disminuida su resistencia a la acción de la insulina, por lo que podría ser necesario reajustar la posología (Véase Interacciones).
- Vitaminas liposolubles. El orlistat podría interferir con la absorción intestinal de vitaminas A, D, E y K. Se aconseja seguir una dieta rica en frutas y verduras, y se considerará la necesidad de aportar suplementos vitamínicos. En caso de que fuese necesario, se deberán distanciar las dosis del orlistat y estos suplementos (Véase Interacciones).
- Triglicéridos. Disminución fisiológica en sangre.Consejos:

Composición:
ORLISTAT 120.00 MGINHIBIDOR DE LA LIPASA PANCREATICA
INHIBIDOR DE LA ABSORCION ORAL DE LIPIDOS
NO DESCRITOS EFECTOS TERATOGENOS PERO NO RECOMENDABLE SU USO DURANTE PERIODOS PROLONGADOS O SI HAY OTRAS ALTERNATIVAS MAS SEGURAS.