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Nombre: XENICAL
Presentación: 120 MG 84 CAPSULAS
Grupo terapéutico: ANTIOBESIDAD DE ACCION PERIFERICA, EXCL.
DIETETICOS
Laboratorio: ROCHE
MECANISMO DE ACCION:
-INHIBIDOR
DE LA LIPASA PANCREATICA, INHIBIDOR DE LA ABSORCION ORAL DE LIPIDOS.
El orlistat
es un inhibidor potente y específico de
las lipasas gástricas y pancreáticas, enzimas encargadas
de la hidrólisis de los triglicéridos. Actúa en
la luz del tubo digestivo, uniéndose lentamente a residuos de
serina del centro activo de la enzima, mediante una unión covalente
reversible. Al inhibir a la enzima, impide la formación de ácidos
grasos y monoglicéridos, y la absorción de los mismos.
El orlistat puede reducir la absorción de hasta el 30% de los
lípidos contenidos en los alimentos, lo que pueden suponer hasta
una reducción de la ingesta energética de 200-300 kilocalorías
diarias. Además de actuar sobre los lípidos, el orlistat
impide también la absorción de vitaminas liposolubles
A, D, E y K.
FARMACOCINETICA:
Vía oral:-Absorción: La absorción oral del orlistat es mínima.
Tras la administración oral de 360 mg, las concentraciones plasmáticas
alcanzadas no eran detectables (< 5 ng/ml). En animales se
ha comprobado que la biodisponibilidad oral del orlistat es menor
del 2%.
- Distribución: En estudios in vitro, la pequeña cantidad
de orlistat absorbido circula en plasma unido a proteínas plasmáticas
(99%), sobre todo a la albúmina y a lipoproteínas. Cantidades
mínimas pueden aparecer en eritrocitos.
-Metabolismo: Es posible que el orlistat se metabolice fundamentalmente
en la pared intestinal. En estudios con pacientes obesos, se
han aislado en sangre dos metabolitos principales, M1, obtenido
por
hidrólisis
del anillo lactónico en posición 4, y M3, que se forma
al eliminarse una N-formil leucina de M1. Estos metabolitos representan
el 42% de la concentración plasmática total. Carecen de
actividad farmacológica.
-Eliminación: El orlistat se elimina principalmente por heces
(97%), con un 83% de forma inalterada. La fracción de orlistat
absorbida se elimina por excreción renal y por bilis. La semivida
de eliminación es de 1-2 horas, y el tiempo necesario para eliminar
todo el orlistat, de 3-5 días.
Farmacocinética en situaciones especiales:-Insuficiencia
renal: No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia
renal.
-Insuficiencia hepática: No se han realizado estudios en pacientes
con insuficiencia hepática.
INDICACIONES:-OBESIDAD.
Tratamiento
de la obesidad en pacientes con un IMC superior a 30 kg/m2.
SOBREPESO.
Tratamiento
del sobrepeso en pacientes con un IMC entre 28-30 kg/m2, con factores
de riesgo asociados a la obesidad,
como diabetes mellitus tipo 2 o dislipemias. El orlistat sólo podrá utilizarse
si la pérdida de peso se acompaña de una mejoría
del control de la glucemia o del perfil lipídico.
El orlistat sólo podrá ser prescrita para aquellos pacientes
que no respondan adecuadamente a un régimen adecuado de pérdida
de peso, con disminuciones de peso inferiores a 2.5 kg tras 4 semanas
de dieta.
El tratamiento con orlistat deberá estar asociado a un programa
terapéutico integral para la pérdida de peso, bajo la supervisión
de un médico experto en el tratamiento de la obesidad. Este programa
deberá incluir cambios de los hábitos alimentarios e incrementos
de la actividad física, debido a que el paciente podría
recuperar el peso perdido al suspender el tratamiento.DOSIFICACIÓN:-
Adultos, oral: 120 mg/8 horas.
Duración del tratamiento: No se ha evaluado la seguridad del orlistat
por períodos superiores a dos años, por lo que no se recomienda
que el tratamiento dure más tiempo.
Suspensión del tratamiento: El tratamiento deberá suspenderse
si el paciente no ha perdido más del 5% del peso a las 12 semanas.
- Niños y adolescentes menores de 18 años, oral: No se
ha evaluado la seguridad y eficacia del orlistat.
NORMAS PARA
LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Las cápsulas se deben tomar con las comidas o como máximo,
una hora después de las mismas. Si no se toma una comida o ésta
no tiene grasa, se deberá omitir la dosis de orlistat.
INTERFERENCIAS:-
Amidarona:
El fabricante
informa de posibles descensos en los niveles plasmáticos de amiodarona, siendo aconsejable un seguimiento
del paciente.
- Anticoagulantes (acenocumarol, warfarina). Se ha descrito
algún
caso en el que la administración de orlistat produjo una disminución
del INR en pacientes en tratamiento con warfarina. Los efectos podrían
ser debidos a una disminución de la absorción de la vitamina
K. Se sugiere administrar con precaución el orlistat en pacientes
sometidos a tratamiento anticoagulante, monitorizando los niveles de
INR, y pudiendo ser necesario un reajuste posológico del anticoagulante.
- Antidiabéticos (sulfonilureas y metmorfina). En pacientes obesos
con diabetes mellitus tipo 2 tratados, una disminución del peso
puede acompañarse por una disminución de la resistencia
a la acción de la insulina. En estos pacientes podría ser
necesario disminuir las dosis de antidiabéticos en función
de las necesidades de los pacientes.
- Antihipertensivos (amlodipino, atenolol, enalaprilo, hidroclorotiazida
o losartan):
Existen algunos casos en los que se han descrito aumentos de
la presión
arterial en pacientes que estaban controlados con estos fármacos
al administrar conjuntamente orlistat. Se recomienda precuación
en la asociación de estos fármacos.
- Ciclosporina. Se han descrito casos en los que el orlistat
produjo disminuciones de la absorción de ciclosporina, con valores de
concentraciones plasmáticas un 45-65% inferiores, con el consiguiente
riesgo de pérdida de efectos terapéuticos. El efecto podría
ser debido a una posible interferencia de la absorción de la ciclosporina,
como sustancia lipófila que es. Esta interacción parece
ser menos importante cuando se administra la ciclosporina en forma de
microemulsión (preparados Neoral) que cuando se administra como
suspensión oleosa. Se recomienda monitorizar los niveles de
ciclosporina al iniciar y al terminar un tratamiento con orlistat.
- Pravastatina. Se han descrito aumentos del 30% de los niveles
de pravastatina, con el consiguiente riesgo de toxicidad.
- Vitaminas liposolubles (vitamina A, D, E y K). El orlistat
podría
interferir también en la absorción de las vitaminas liposolubles.
Aunque no suelen observarse disminuciones de los depósitos de
estas vitaminas, en ocasiones podría ser necesario administrar
un suplemento. Se recomienda distanciar la administración de
dichos suplementos y del orlistat hasta 2 horas.
EFECTOS
ADVERSOS:
Las reacciones
adversas del orlistat son principalmente de naturaleza
gastrointestinal, y suelen ser frecuentes, apareciendo en el 5% de
los
pacientes. Estas reacciones suelen ser transitorias, durando
por lo general menos de 1 semana, aunque en ocasiones pueden cronificar
y
en el 8.8%
de los pacientes obligan a suspender el tratamiento. La
incidencia de reacciones adversas es mayor en caso de dietas ricas
en
grasas, mientras
que se reducen tras el uso prolongado del orlistat. Se
han descrito reacciones adversas:
- Gastrointestinales. Es muy frecuente la presencia de DOLOR
ABDOMINAL (25%) yESTEATORREA
(26.6%), que suele producir incontinencia fecal,
manchas oleosas, DIARREA y FLATULENCIA. También es común
la aparición de NAUSEAS (8.1%), VOMITOS (3.8%), dolor en el recto
(5.2%) y trastornos de dientes y encías.
- Neurológicas/psicológicas. Es muy frecuente la presencia
de CEFALEA (30.6%). También es común la aparición
de ANSIEDAD (4.7%) y MAREO (5.2%).
- Dermatológicas. Es común la presencia
de ICTIOSIS (2.1%) y ERUPCIONES EXANTEMATICAS (4.3%).
- Genitourinarias. Es frecuente la VAGINITIS (3.8%) y
las DISMENORREA (9.8%) y aumento de la frecuencia de
INFECCIONES
GENITOURINARIAS
(7.5%).
- Respiratorias. Es muy frecuente la aparición de GRIPALES, SINTOMAS
(39%) e RESFRIADO COMUN (38.1%). Más rara es la aparición
de INFECCIONES RESPIRATORIAS inferiores.
- Osteomusculares. Es común la ARTRITIS (5.4%)
y MIALGIA (4.2%).
- Generales. Es común la presencia de ASTENIA
(7.2%).
ADVERTENCIAS:CONSEJOS
AL PACIENTE:
- Se debe
seguir una dieta adecuada, con una cantidad de calorías
diarias de grasas menor al 30% del total, y distribuidas en las 3 principales
comidas. Se debe ingerir además gran cantidad
de frutas y verduras.
- No se deben aumentar las dosis prescritas.
- Debe evitarse el consumo de alcohol, debido a la
gran cantidad de calorías
que aporta.
CONSIDERACIONES
ESPECIALES:
- Antes
de iniciar un tratamiento con orlistat, se deberá excluir
cualquier causa orgánica de obesidad, como hipotiroidismo
no tratado.
- En pacientes en tratamiento con anticoagulantes,
se recomienda monitorizar los niveles de INR
antes y después
del tratamiento con orlistat.
- Se debe monitorizar los niveles de ciclosporina
en pacientes trasplantados, y si fuese necesario
aumentar
su dosis o
utilizar formas Neoral.
INTOXICACION:
Síntomas: Tras la administración de dosis únicas
de 800 mg o múltiples de hasta 400 mg/8 horas, no han evidenciado
efectos adversos significativos. Según estudios con humanos y
animales, cualquier efecto sistémico atribuible a la capacidad
del orlistat de inhibir las lipasas debe ser rápidamente
reversible.
Tratamiento: En caso de sobredosis importante
de orlistat, se recomienda vigilancia del
paciente durante 24 horas.
El posible
tratamiento
será sintomático.
PRECAUCIONES:
Categoría B de la FDA. En estudios con animales no se han observado
efectos tóxicos para la madre o el niño.
No existen estudios bien controlados en humanos que
avalen la seguridad y eficacia del
orlistat durante el embarazo, por lo que no se recomienda
utilizarlo.
C. USO:
Se desconoce si el orlistat se excreta
en leche materna y si ésto
podría tener efectos sobre el lactante. Se recomienda no utilizar
el orlistat en mujeres en período de lactancia.
C. USO:
No se ha evaluado la seguridad y eficacia
del orlistat en niños
y adolescentes menores de 18 años, por lo que
no se recomienda su uso.
C. USO:
No se ha evaluado la seguridad y eficacia
del orlistat en pacientes mayores de
65 años, por lo que
no se recomienda su uso.
CONTRAINDICACIONES:
-
Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
- SINDROME DE MALABSORCION crónico. El orlistat disminuye la absorción
de los lípidos y vitaminas liposolubles, por lo que en estos pacientes
puede producir desnutrición, y aumentar los fenómenos
de esteatorrea.
- COLESTASIS. El orlistat disminuye
las concentraciones postprandiales
de colecistocinina
al reducir
el número de ácidos grasos
presentes en la luz intestinal. Aunque no se han comprobado disminuciones
de la contractilidad de la vesícula biliar, no se pueden descartar.
Ya que el orlistat podría favorecer la formación de cálculos
biliares, no se recomienda utilizarlo en pacientes
con colestasis.
- ANOREXIA NERVIOSA y BULIMIA NERVIOSA
nerviosa. El orlistat podría
ser utilizado de forma abusiva por pacientes con anorexia o bulimia nerviosa.
Este medicamento no debe utilizarse en estos pacientes.
RECOMENDACIONES:-
CALCULOS RENALES. En algunos pacientes,
el orlistat podría
dar lugar a un aumento de la excreción de oxalatos en orina, por
lo que podría empeorar la sintomatología de cálculos
renales.
- Diabetes mellitus tipo 2. La
disminución de peso en pacientes
obesos con diabetes no insulino dependiente fue menor que en pacientes
obesos sin diabetes. Por otra parte, al producirse una pérdida
de peso, los pacientes diabéticos pueden ver disminuida su resistencia
a la acción de la insulina, por lo que podría ser necesario
reajustar la posología (Véase Interacciones).
- Vitaminas liposolubles. El orlistat
podría interferir con la
absorción intestinal de vitaminas A, D, E y K. Se aconseja seguir
una dieta rica en frutas y verduras, y se considerará la necesidad
de aportar suplementos vitamínicos. En caso de que fuese necesario,
se deberán distanciar las dosis del orlistat y estos suplementos
(Véase Interacciones).
- Triglicéridos. Disminución fisiológica
en sangre.Consejos:
Composición:
ORLISTAT 120.00 MGINHIBIDOR DE
LA LIPASA PANCREATICA
INHIBIDOR DE LA ABSORCION ORAL
DE LIPIDOS
NO DESCRITOS EFECTOS TERATOGENOS
PERO NO RECOMENDABLE SU USO DURANTE
PERIODOS
PROLONGADOS
O SI HAY
OTRAS ALTERNATIVAS MAS
SEGURAS. |
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