Prospecto Viagra 25mg x 4

Nombre:
VIAGRA
Presentación:
50 MG 8 COMPRIMIDOS
Grupo terapéutico:
G04BE - FARMACOS USADOS EN DISFUNCION ERECTIL
Laboratorio:
PFIZER CONSUMER HEALTH CARE

Comentarios:
MECANISMO DE ACCION:
El sildenafilo en presencia de estimulación sexual, restaura la función eréctil deteriorada mediante el aumento del flujo sanguíneo al pene. El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. El óxido nítrico activa la guanilatociclasa, lo que origina un aumento de los niveles de GMPc produciendo una relajación del músculo liso en los cuerpos cavernosos del pene. Sildenafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), enzima específica de los cuerpos cavernosos responsable de la degradación de GMPc. Sildenafilo no tiene efecto relajante directo sobre los cuerpos cavernosos humanos aislados, pero aumenta el efecto relajante del NO en este tejido.
FARMACOCINETICA:
Vía oral: Se absorbe rápidamente, su biodisponibilidad oral es del 41%, obteniéndose en ayuno concentraciones plasmáticas máximas a la hora (rango 30-120 minutos). Los alimentos retrasan el inicio de la acción farmacológica. El AUC y Cmáx aumentan proporcionalmente con dosis habituales (25-100 mg). El volumen de distribución Vd es de 105 l. El grado de unión a las proteínas de sildenafilo y su metabolito circulante es del 96%. Se metaboliza mayoritariamente en el hígado, principalmente por las isoenzimas hepáticas CYP3A4, originando, entre otros, el derivado N-desmetilo de sildenafilo, metabolito con similar selectividad sobre fosdiesterasas que sildenafilo y la mitad de potencia. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son un 40% de las observadas con sildenafilo. Este metabolito sufre posteriores metabolizaciones. Sildenafilo se excreta mayoritariamente metabolizado con las heces (80%), y en menor medida con la orina (13%). La semivida plasmática es de 3-5 h.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes:
- Ancianos: Se observó disminución del aclaramiento plasmático, con concentraciones plasmáticas de sildenafilo y su metabilito activo un 90% mayores que en voluntarios jóvenes sanos. Tambien se observó un aumento del 40% de sildenafilo libre, por disminución de unión a proteínas plasmáticas debido al envejecimiento.
- Insuficiencia renal: Modificaciones poco significativas en insuficiencia renal leve o moderada. En insuficiencia renal grave se observaron aumentos significativos de AUC y Cmáx (100% y 88%) para sildenafilo y 79% y 200% para el metabolito N-desmetilo.
- Insuficiencia hepática: En cirrosis hepática leve o moderada, se redujo el aclaramiento de sildenafilo, resultando aumentos del AUC (84%) y Cmáx (47%). No estudiado en insuficiencia hepática grave.
INDICACIONES:

- DISFUNCION ERECTIL.
POSOLOGIA:
Adultos, oral: 50 mg (rango 25-100 mg, según tolerancia y eficacia), tomados a demanda, una hora antes de la relación sexual.
- Ancianos, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática leve o moderada: dosis inicial 25 mg, que pueden incrementarse a 50-100 mg, según eficacia y tolerancia.
- Normas para la correcta administración: Tomar una vez al día, una hora antes de la relación sexual. Los alimentos retrasan el comienzo de la acción.
INTERFERENCIAS:
- Inhibidores del citocromo P450 (CYP) isoformas 3A4 (principalmente) y 2C9 (en menor grado), tales como cimetidina, eritromicina, ketoconazol e inhibidores de la proteasa (ritonavir, saquinavir): posible reducción del aclaramiento. Cimetidina: aumento del 56% en la concentración plasmática. Eritromicina: aumento del 182% en el AUC. Ritonavir: aumento de hasta el 1000% en el AUC. Saquinavir: aumento del 210% en el AUC. Aunque no se ha observado un aumento de la incidencia de efectos adversos, se aconseja iniciar el tratamiento con la dosis de 25 mg.
- Nitratos o dadores de óxido nítrico (nitroglicerina, isosorbida, etc.): sildenafilo ha demostrado potenciar los efectos hipotensores cuando se administra con fármacos dadores de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) o con nitratos, de acuerdo con sus conocidos efectos sobre la vía óxido nítrico/guanosina-monofosfato cíclico (GMPc). De igual forma se desaconseja su uso con molsidomina o nicorandil, al producir un incremento intracelular de GMP cíclico.
- Antihipertensivos: considerar que existe el riesgo potencial de efectos hipotensores aditivos. La Asociación Americana de Cardiología aconseja precaución en pacientes tratados con varios antihipertensivos. Se han observado casos de hipotensión en pacientes que estaban tomando alfa-bloqueantes (doxazosina, prazosina, etc) con inhibidores de la fosfodiesterasa.
- Ahorradores de potasio, ciertos beta-bloqueantes: se han observado aumentos de las concentraciones plasmáticas del metabolito mayor del sildenafilo en un 62% y 102% respectivamente, aunque no se ha observado aumento de efectos adversos.
- Simvastatina: hay algún estudio en el que se ha registrado una posible interacción con riesgo de aumento de toxicidad por simvastatina con riesgo de rabdomiolisis por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Alcohol: Su seguridad no ha sido adecuadamente estudiada. La administración concomitante a voluntarios sanos no ha producido efectos hipotensores aditivos.
EFECTOS ADVERSOS:
Las reacciones adversas son, en general, de carácter leve y transitorio y dependientes de dosis.
Se ha informado de las siguientes reacciones adversas con una incidencia >1%:
- Cardiovasculares: cefalea (12.8%), rubor, sofoco (10.4%), mareo (1.2%).
- Dermatológicas/alérgicas: erupciones exantemáticas (2%).
- Digestivas: dispepsia (4.6%; 12% con dosis de 100 mg), diarrea (3%).
- Genitourinarias: infecciones del tracto urinario (3%).
- Otorrinolaringológicas: congestión nasal (4%).
- Oculares: alteraciones visuales (1.9%; 11% con dosis de 100 mg), leves y transitorios, predominantemente percepción anormal de los colores, aumento de la percepción de la luz o visión borrosa, cambio reversible en el electroretinograma (voluntarios, dosis de 100 mg).
- Sexuales: Excepcionalemte, priapismo.
Adicionalmente se observó dolor muscular cuando se administró con más frecuencia de la aconsejada.
El índice de abandonos por efectos adversos fue similar con sildenafilo y placebo (en torno al 2%).
ADVERTENCIAS:
CONSEJOS AL PACIENTE:
- No tome más de un comprimido al día.
- Las comidas con alto contenido graso reducen la absorción y el comienzo de acción del fármaco 1 hora. Es mejor tomar el medicamento fuera de las comidas, con el estómago vacío.
- Tomar una vez al día, una hora antes de la relación sexual. No obstante es eficaz desde 30 minutos hasta 4 horas antes de la actividad sexual.
- Advierta a su médico o farmacéutico si está siendo tratado con nitratos (angina de pecho).
- Acuda a un centro médico si la erección dura más de 4 horas.
- El fármaco no es eficaz en ausencia de estimulación sexual.
- No protege frente a enfermedades de transmisión sexual.
- Notifique cualquier cambio en la visión que experimente.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Antes de considerar cualquier tratamiento farmacológico es necesario realizar una historia clínica y un examen físico para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar las causas subyacentes potenciales.
- Debido a que la actividad sexual puede alterar la función cardiaca, evalúe el funcionamiento cardiaco antes de iniciar el tratamiento. Evite el fármaco cuando la actividad sexual esté contraindicada.
- El uso de este medicamento está contraindicado junto a nitratos.
INTOXICACION:
Síntomas: en estudios realizados en voluntarios sanos utilizando dosis únicas de 800 mg, las reacciones adversas fueron a similares a las encontradas con dosis menores, aunque aumentó la incidencia y gravedad (cefalea, mareos, rubor, alteraciones visuales, etc).
Tratamiento: de apoyo. No es dializable.
PRECAUCIONES:
No prodece el uso de sildenafilo en mujeres.
C. USO:
No procede el uso de sildenafilo en mujeres.
C. USO:
No está indicado en menores de 18 años.
C. USO:
En pacientes ancianos puede haber aumento de concentraciones plasmáticas (véase farmacocinética) con posible aumento de la acción y/o toxicidad. Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores del preparado. La edad media de casos fatales asociados al uso de sildenafilo es de 64 años (según datos de la FDA).
CONTRAINDICACIONES:
- Asociación con nitratos (hay potenciación de efectos hipotensores).
- Hombres en los que la actividad sexual esté desaconsejada (ej: CARDIOPATIA grave).
RECOMENDACIONES:
No se ha estudiado la seguridad de sildenafilo en los siguientes pacientes, estando, por tanto, su uso desaconsejado:
- INSUFICIENCIA HEPATICA grave.
- HIPOTENSION (<90/50 mmHg). Sildenafilo produce disminución de la presión arterial (según algunos estudios relacionada con la dosis). La hipotensión puede ser especialmente peligrosa cuando se asocia a nitratos.
- Historia reciente de ATAQUE ISQUEMICO TRANSITORIO o INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO, alteraciones retinianas de origen hereditario, como retinitis pigmentaria (una minoría de estos pacientes tienen alteración de las fosfodiesterasas de la retina).
- DEFORMIDAD DEL PENE (ENFERMEDAD DE PEYRONIE, fibrosis cavernaria) o predisposición al PRIAPISMO (ej: ANEMIA FALCIFORME, MIELOMA MULTIPLE o LEUCEMIA). Estos pacientes deberán consultar al urólogo la idoneidad del tratamiento.
- HEMORRAGIA o ULCERA PEPTICA activa: se deconoce el efecto de sildenafilo en estos pacientes. Se ha observado in vitro que sildenafilo aumenta los efectos antiagregantes plaquetarios del nitroprusiato sódico.
- Situaciones especiales: advertir al paciente que sildenafilo puede producir mareos y trastornos visuales.

Consejos:
Composición:
·  SILDENAFILO 50.00 MG
ESTIMULANTE DE LA ERECCION DEL PENE
VASODILATADOR PERIFERICO
INHIBIDOR DE LA FOSFODIESTERASA
NO DESCRITOS EFECTOS TERATOGENOS PERO NO RECOMENDABLE SU USO DURANTE PERIODOS PROLONGADOS O SI HAY OTRAS ALTERNATIVAS MAS SEGURAS.