Prospecto Cialis 20x4

Nombre:
CIALIS
Presentación:
20 MG 4 COMPRIMIDOS
Grupo terapéutico:
G04BE - FARMACOS USADOS EN DISFUNCION ERECTIL
Laboratorio:
LILLY

MECANISMO DE ACCION:

El tadalafilo en presencia de estimulación sexual, restaura la función eréctil deteriorada mediante el aumento del flujo sanguíneo al pene. El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. El óxido nítrico activa la guanilatociclasa, lo que origina un aumento de los niveles de GMPc produciendo una relajación del músculo liso en los cuerpos cavernosos del pene. Tadalafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), enzima de los cuerpos cavernosos responsable de la degradación de GMPc.
La PDE5 es un enzima que se encuentra en el músculo liso de los cuerpos cavernosos del pene, en el músculo liso vascular y de las vísceras, en el músculo esquelético, plaquetas, riñón, pulmón y cerebelo. El efecto de tadalafilo sobre la PDE5 es más selectivo que sobre otras fosfodiesterasas. La selectividad de tadalafilo para la PDE5 es más de 10.000 veces mayor que para la PDE1, la PDE2, y la PDE4, enzimas que se encuentran en el corazón, cerebro, vasos sanguíneos, hígado y otros órganos. Además, tadalafilo es aproximadamente 700 veces más selectivo para la PDE5 que para la PDE6, un enzima que se encuentra en la retina y es responsable de la fototransducción

Tadalafilo mejoró la función eréctil y de la capacidad de mantener una relación sexual satisfactoria 16 minutos después de la administración, perdurando ésta hasta 36 horas después de la administración.

FARMACOCINETICA:

- Absorción: se absorbe por vía oral y la concentración plasmática máxima media (Cmax) a las 2 horas. No se ha determinado la biodisponibilidad absoluta de tadalafilo después de la administración oral. El equilibrio estacionario se alcanza la los 5 días, con una dosis única diaria.
- Alimentos: Ni la velocidad ni la magnitud de absorción de tadalafilo sé ven influidos por la ingesta.

- Distribución: El volumen medio de distribución es aproximadamente 63 l, indicando que tadalafilo se distribuye en los tejidos. El 94 % de tadalafilo en plasma se encuentra unido a proteínas plasmáticas.
En el semen de voluntarios sanos se detectó menos del 0,0005 % de la dosis administrada.

- Metabolismo: se metaboliza principalmente por la isoforma 3A4 del citocromo CYP450. El metabolito principal circulante es el metilcatecol glucurónido, farmacológicamente inactivo.
- Eliminación: Tadalafilo se excreta predominantemente en forma de metabolitos inactivos, principalmente en heces (aproximadamente el 61''% de la dosis administrada) y en menor medida en la orina aproximadamente el 36 % de la dosis). El aclaramiento medio de tadalafilo es de 2,5 l/h y la semivida plasmática es 17,5 horas en individuos sanos.

- Ancianos: mostró un aclaramiento reducido en voluntarios sanos ancianos (65 años o más), resultando en una exposición (AUC) un 25 % superior en comparación con voluntarios sanos, de edades comprendidas entre 19 y 45 años. Esta influencia de la edad no es clínicamente significativo y no supone un ajuste de la dosis.
- Insuficiencia renal: En un estudio de farmacología clínica en individuos con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina de 51 a 80 ml/min) o moderada (aclaramiento de creatinina de 31 a 50 ml/min), la exposición (AUC) a tadalafilo fue superior a la observada en voluntarios sanos. En otro estudio de farmacología clínica en sujetos con insuficiencia renal terminal sometidos a hemodiálisis, la exposición a tadalafilo (AUC) después de una dosis de 10 mg era comparable a la exposición en individuos sanos. No se dispone de datos sobre la administración de dosis superiores a 10 mg de tadalafilo en pacientes con insuficiencia renal.

- Insuficiencia hepática: La exposición a tadalafilo (AUC) en sujetos con insuficiencia hepática de leve a moderada (Child-Pugh grado A y B) es comparable con la exposición observada en individuos sanos cuando se administró una dosis de 10 mg. No se dispone de datos sobre la administración de dosis superiores a 10 mg de tadalafilo en pacientes con insuficiencia hepática.

- Pacientes con diabetes: La exposición a tadalafilo (AUC) en pacientes con diabetes fue aproximadamente un 19% inferior al valor del AUC para individuos sanos. Esta diferencia en la exposición no requiere un ajuste de la dosis.

INDICACIONES:

- DISFUNCION ERECTIL: Tratamiento de la disfunción eréctil.

POSOLOGIA:

Vía oral.
- Adultos: 10 mg tomados antes de la actividad sexual independientemente de las comidas. En aquellos pacientes en los que tadalafilo 10 mg no produzca el efecto adecuado, se puede administrar 20 mg. Puede tomarse desde 30 minutos y hasta 12 horas antes de la actividad sexual. La eficacia de tadalafilo puede durar hasta 24 horas después de la administración.
Dosis máxima diaria: un comprimido una vez al día.
Se desaconseja el uso diario de la medicación ya que no se ha establecido la seguridad a largo plazo después de una dosificación diaria prolongada

- Ancianos No se requiere ajuste de la dosis en ancianos.

- Insuficiencia renal: 10 mg tomados antes de la relación sexual independientemente de las comidas. No existen datos disponibles sobre la administración de dosis superiores a 10 mg.

- Insuficiencia hepática: 10 mg tomados antes de la relación sexual independientemente de las comidas. No existen datos disponibles sobre la administración de dosis de tadalafilo superiores a 10 mg.

- Uso en diabéticos: No se requiere ajuste de la dosis en pacientes diabéticos.

- Niños y adolescentes: no está indicado en personas menores de 18 años de edad.

- Normas para la correcta administración: Puede tomarse independientemente de las comidas, desde 30 minutos y hasta 12 horas antes de la actividad sexual. La eficacia de tadalafilo puede durar hasta 24 horas después de la administración.

INTERFERENCIAS:

- Ketoconazol, ritonavir y saquinavir, eritromioina, claritromicina, itraconazol y zumo de pomelo: Tadalafilo se metaboliza principalmente por el citocromo CYP3A4. El ketoconazol, inhibidor selectivo del citocromo CYP3A4, aumentó el AUC de tadalafilo en un 107 %, relativo a los valores del AUC para tadalafilo solo (dosis de 10 mg). Aunque no se han estudiado interacciones específicas, algunos inhibidores de la proteasa como ritonavir y saquinavir y ,otros inhibidores del citocromo CYP3A4 como eritromioina, claritromicina, itraconazol y zumo de pomelo deben administrarse con precaución ya que se podría esperar que se incrementasen las concentraciones plasmáticas de tadanfilo.
- Rifampicina, fenobarbital, fenitoina y carbamacepina: Rimfampicina, un inductor del citocromo CYP3A4, disminuyó el AUC de tadalafilo en un 88 %, relativo a los valores del AUC para el tadalafilo solo (dosis de 10 mg). Cabe esperar que la administración concomitante de otros inductores del citocromo CYP3A4 como fenobarbital, fenitoina y carbamacepina disminuirán la concentración plasmática de tadalafilo.
Efectos de tadalafilo sobre otros fármacos
- Nitratos: En ensayos clínicos, tadalafilo (10 mg) ha presentado un incremento en el efecto hipotensor de los nitratos. Por ello, está contraindicada la administración a pacientes que están tomando cualquier forma de nitrato orgánico.
- Antihipertensivos: No existió interacción clínicamente significativa de tadalafilo con antihipertensivos de primera línea (dosis de 10 mg o bien 20 mg para ARA y amlodipina). Se observó disminución en la presión sanguínea, que es, en general, pequeña y probablemente sin relevancia clínica con antihipertensivos (20 mg). Sin embargo se debería informar de forma apropiada a los pacientes respecto a la posible disminución de la presión sanguínea cuando reciben un tratamiento con medicación antihipertensiva, especialmente en caso de alfa-bloquentes (prazosina, doxazosina, etc).
- Etinilestradiol: Se ha evidenciado que tadalafilo produce un aumento en la biodisponibilidad del etinilestradiol oral; un incremento similar debe esperarse con la administración oral de terbutalina, aunque las consecuencias clínicas son inciertas.
- Teofilina: En un estudio de farmacología clínica, cuando se administró tadalafilo 10 mg con teofilina (un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa) no hubo interacción farmacocinética alguna. El único efecto farmacodinámico fue un pequeño aumento (3,51pm) en la frecuencia cardíaca. Aunque este efecto es menor y no tuvo significación clínica en este estudio, debería tenerse en cuenta cuando se vaya a administrar con estas medicaciones.

EFECTOS ADVERSOS:

Los acontecimientos adversos comunicados con tadalafilo fueron transitorios, generalmente leves o moderados. Los datos de acontecimientos adversos son limitados en pacientes de más de 75 años.
Los acontecimientos adversos más frecuentemente comunicados fueron cefalea y dispepsia.
- Sistema nervioso: CEFALEA (14, 5%),MAREO (2,3%)
- Gastrointestinales: DISPEPSIA (12.3%).
- Cardiovascular: RUBORIZACION (4,1%).
- Respiratorio: CONGESTION NASAL (4,3%).
- Musculoesquelético: DOLOR de espalda (6,5%). MIALGIA (5,7%).
- Otras: poco frecuente, EDEMA PALPEBRAL, sensación descrita como dolor de ojos e hiperemia conjuntival.

ADVERTENCIAS:

CONSEJOS AL PACIENTE:

- No tome más de un comprimido al día.
- Puede tomarse independientemente de las comidas, desde 30 minutos y hasta 12 horas antes de la actividad sexual. La eficacia de tadalafilo puede durar hasta 24 horas después de la administración.
- Advierta a su médico o farmacéutico si está siendo tratado con nitratos (angina de pecho).
- Acuda a un centro médico si la erección dura más de 4 horas.
- El fármaco no es eficaz en ausencia de estimulación sexual.
- No protege frente a enfermedades de transmisión sexual.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:

- Antes de considerar cualquier tratamiento farmacológico es necesario realizar una historia clínica y un examen físico para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar las causas subyacentes potenciales.
- Debido a que la actividad sexual puede alterar la función cardiaca, evalúe el funcionamiento cardiaco antes de iniciar el tratamiento. Evite el fármaco cuando la actividad sexual esté contraindicada.
- El uso de este medicamento está contraindicado junto a nitratos.
INTOXICACION:
- Síntomas: Se administraron dosis únicas de hasta 500 mg a voluntarios sanos, y dosis diarias múltiples de hasta 100 mg a pacientes. Los acontecimientos adversos fueron similares a los observados con dosis más bajas.
- Tratamiento: medidas habituales de soporte.

PRECAUCIONES:

El uso de este medicamento no está indicado en mujeres. No hay estudios en mujeres embarazadas.
No hubo evidencia de teratogenicidad, embriotoxicidad o fetotoxicidad en ratas ó ratones a los que se les administró hasta 1.000 mg/kg/día.
C. USO:
No se ha establecido su seguridad y eficacia en personas menores de 18 años de edad.
C. USO:
Se han observado modificaciones farmacocinéticas, sin significación clínica en pacientes ancianos. La experiencia clínica es muy limitada en mayores de 75 años.

CONTRAINDICACIONES:

Tratamiento concomitante con nitratos: No asociar a nitratos, debido a que sumación de efectos hipotensores.
- No se deben utilizar fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil en varones con enfermedades cardíacas para los que la actividad sexual está desaconsejada. El médico debe considerar el riesgo cardíaco potencial de la actividad sexual en pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular.

Debido a la falta de experiencia clínica el uso de tadalafilo está contraindicado en:
- INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO: pacientes que hubieran sufrido infarto de miocardio en los 90 días previos.
- ANGINA INESTABLE, ANGINA DE ESFUERZO: pacientes con angina inestable o angina producida durante la actividad sexual,
- INSUFICIENCIA CARDIACA: pacientes con insuficiencia cardíaca correspondiente a la clase II o más graves de la clasificación de la New York Heart Association (NYHA) en los 6 meses anteriores,
- ARRITMIA CARDIACA: pacientes con arritmias incontroladas.
- ICTUS: pacientes que hubieran sufrido un accidente cerebrovascular en los 6 meses previos.
- Durante los ensayos clínicos se produjeron acontecimientos cardiovasculares serios incluyendo infarto de miocardio, angina de pecho inestable, arritmia ventricular, accidentes cerebrovasculares y ataques isquémicos transitorios. Además en la mayoría de los ensayos clínicos se observó infrecuentemente hipertensión e hipotensión (incluyendo hipotensión postural). La mayoría de los pacientes en los que se observaron estos acontecimientos tenían antecedentes de factores de riesgo cardiovascular. Sin embargo, no es posible determinar definitivamente si esos acontecimientos están relacionados directamente con estos factores de riesgo.

RECOMENDACIONES:

Existen datos clínicos limitados sobre la seguridad en los siguientes grupos:
- INSUFICIENCIA RENAL: Tadalafilo 10 mg ha sido la dosis máxima estudiada en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina = 51 a 80 ml/min) y moderada (aclaramiento de creatinina = 31 a 50 ml/min) y en pacientes con insuficiencia renal terminal sometidos a hemodiálisis.
INSUFICIENCIA HEPATICA, pacientes con insuficiencia hepática severa (clasificación Child- Pugh grado C). En caso de prescribirse en estos grupos de pacientes el médico debe realizar una evaluación cuidadosa del cociente beneficio/riesgo.
- PRIAPISMO: No se ha comunicado priapismo en ensayos clínicos con CIALIS. Sin embargo, sí se ha comunicado priapismo con otro inhibidor de la PDE5. Se debe aconsejar a los pacientes que experimenten erecciones de cuatro horas de duración o más, que acudan inmediatamente al médico. Si el priapismo no se trata inmediatamente, puede provocar daño en el tejido del pene y una pérdida permanente de la potencia.
Debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedades que les puedan predisponer al priapismo (tales como, como ANEMIA FALCIFORME, MIELOMA MULTIPLE o LEUCEMIA, o en pacientes con DEFORMIDAD DEL PENE (tales como angulación, fibrosis cavernosa o ENFERMEDAD DE PEYRONIE).
- No se conoce si CIALIS es efectivo en pacientes con lesiones en la médula espinal y pacientes, sometidos a cirugía pélvica o prostactectomía radical sin preservación de fascículos neurovasculares.
- No se ha estudiado la seguridad y la eficacia de la asociación de CIALIS con otros tratamientos para la disfunción eréctil. Por ello, no se recomienda el usó de tales asociaciones.
- Tratamientos prolongados: En perros a los que se les administró tadalafilo diariamente durante 6 a 12 meses a dosis de 25 mg/kg/día (resultando en una exposición al menos 3 veces superior a la observada en humanos con una dosis única de 20 mg) y superiores, se observó una regresión del epitelio seminífero tubular que resultó en una disminución en la espermatogénesis en algunos perros. Los resultados de los dos estudios de 6 meses de duración realizados en voluntarios sugieren que este efecto es improbable en humanos. No se han establecido los efectos a largo plazo de la dosificación diaria. Por tanto, se desaconseja el empleo diario del medicamento.

No se han observado alteraciones significativas en la conducción de vehículos.

Composición:
TADALAFILO 20.00 MG
ESTIMULANTE DE LA ERECCION DEL PENE
VASODILATADOR PERIFERICO
INHIBIDOR DE LA FOSFODIESTERASA
INFORMACION SOBRE EFECTOS TERATOGENOS NO DISPONIBLE