Prospecto Levitra 10x8
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LEVITRA
Presentación:
10 MG 8 COMPRIMIDOS
Grupo terapéutico:
G04BE - FARMACOS USADOS EN DISFUNCION ERECTIL
Laboratorio:
BAYER
MECANISMO DE ACCION:
Estimulante de la erección del pene, inhibidor de la fosfodiesterasa,
vasodilatador periférico. El vardenafilo, en presencia de una
estimulación sexual, restaura la función eréctil
deteriorada mediante el aumento del flujo sanguíneo del pene.
El mecanismo fisiológico responsable de la erección del
pene implica la liberación de óxido nítrico (NO)
en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. El óxido
nítrico activa la guanilatociclasa, lo que origina un aumento
de los niveles de GMPc produciendo una relajación del músculo
liso en los cuerpos cavernosos del pene.
El vardenafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa
5 (PDE5), fosfodiesterasa mayoritaria de los cuerpos cavernosos,
responsable de la degradación de GMPc. Cuando se libera NO en respuesta
a un estímulo sexual, el vardenafilo aumenta los efectos del
GMPc sobre los vasos sanguíneos de los cuerpos cavernosos.
La PDE5 es un enzima que se encuentra en el músculo liso de
los cuerpos cavernosos del pene, en el músculo liso vascular
y de las vísceras, en el músculo esquelético,
plaquetas, riñón, pulmón y cerebelo. El efecto
de vardenafilo sobre la PDE5 es más selectivo que sobre otras
fosfodiesterasas. La selectividad de vardenafilo para la PDE5 es más
de 1000 veces mayor que para la PDE2, la PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9
y la PDE10. Además, vardenafilo es unas 15 veces más
selectivo para la PDE5 que para la PDE6, un enzima que se encuentra
en la retina y es responsable de la fototransducción, más
de 130 veces con respecto a la PDE1 y más de 300 veces que
para la PDE11.
La aparición de los efectos del vardenafilo se da a los 15-25
minutos de la administración.
FARMACOCINETICA:
Vía oral:
- Absorción: Vardenafilo se absorbe rápidamente por vía
oral, alcanzándose en algunos hombres la concentración
plasmática máxima en ayunas a los 15 minutos, aunque
lo normal es que se de entre los 30 y los 120 minutos. La biodisponibilidad
está cercana al 15%. Tanto la concentración plasmática
máxima como el área bajo la curva siguen una relación
lineal con la dosis en el intervalo de 5-20 mg.
Alimentos: Al administrar el vardenafilo junto con una comida rica
en grasas (más del 55% de grasas), se produce una disminución
de la velocidad de absorción, con un aumento del tiempo máximo
(tmax) de al menos 1 hora y una concentración máxima
reducida un 20%. Sin embargo, el área bajo la curva (AUC)
no se ve modificada.
La administración con comidas pobres en grasa, no modificó los
parámetros de absorción con respecto a la administración
en ayunas.
- Distribución: El vardenafilo y su principal metabolito circulan
en plasma fuertemente unido a proteínas plasmáticas (cerca
del 95%). Esta unión a proteínas plasmáticas es
independiente de la dosis administrada. Además, el vardenafilo
presenta una fuerte unión a tejidos, lo que da lugar a un volumen
de distribución de 208 l.
- Metabolismo: El vardenafilo se metaboliza en el hígado a través
del citocromo P450, sobre todo por su isoforma CYP3A4, y en menor medida
por CYP3A5 y CYP2C. En humanos, el principal metabolito consiste en
la forma desetilada, que es también selectivo por la PDE5, con
una actividad relativa del 28% de la del vardenafilo. Parte de este
metabolito aparece en plasma como glucurónido.
- Eliminación: El vardenafilo se elimina fundamentalmente por
bilis y heces (91-95% de la dosis) y en menor medida en orina (2-6%).
El aclaramiento total es de 56 l/h, y la semivida de eliminación
ronda las 4-5 horas.
La farmacocinética del vardenafilo se puede modificar en situaciones
especiales:
- Ancianos: El aclaramiento hepático en ancianos sanos mayores
de 65 años se vio reducido, al compararlo con pacientes de 18
a 45 años. Los ancianos presentaron un aumento del área
bajo la curva (AUC) y de la concentración máxima del
52% y del 34% respectivamente.
- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal leve
o moderada (aclaramiento de creatinina de 30-80 ml/min) la farmacocinética
no se vio apenas afectada. En pacientes con insuficiencia renal grave
(aclaramiento de creatinina menor a 30 ml/min) se produjo un aumento
del AUC de un 20%, mientras que la concentración máxima
disminuyó un 23%.
- Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática
leve a moderada, el aclaramiento hepático del vardenafilo se
redujo en función de la insuficiencia. En pacientes con insuficiencia
hepática leve (Child-Pugh tipo A), se observó un aumento
del área bajo la curva y la concentración máxima
del 17% y del 22%; en insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh
tipo B) estos valores fueron un 160% y un 133% superiores respectivamente.
No se ha estudiado la farmacocinética del vardenafilo en pacientes
con insuficiencia hepática grave.
INDICACIONES:
- DISFUNCION ERECTIL: Tratamiento de la disfunción eréctil,
considerada ésta como la incapacidad para obtener o mantener
una erección suficiente para una relación sexual satisfactoria.
POSOLOGIA:
DOSIFICACIÓN:
- Adultos, oral: La dosis recomendada es de 10 mg/24 horas. Según
la eficacia y la tolerancia del paciente, las dosis pueden disminuirse
a 5 mg o aumentarse a 20 mg. La dosis máxima recomendada al
día es de 20 mg.
- Ancianos, oral: La dosis recomendada es de 5 mg/24 horas, debido
a la disminución del aclaramiento en estos pacientes. En función
de la eficacia y la tolerabilidad, se podrán aumentar la dosis
a 10 mg, y si fuera necesario, a 20 mg.
- Niños y adolescentes: Este medicamento no debe ser utilizado
en menores de 18 años, ya que se carece de datos acerca de
la seguridad y eficacia de este medicamento en estos grupos de edad.
Posología en situaciones especiales:
- Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática
leve o moderada (Child-Pugh de tipo A o B), la dosis recomendada es
de 5 mg/24 horas, debido a la disminución del aclaramiento en
estos pacientes. En función de la eficacia y la tolerabilidad,
se podrán aumentar la dosis a 10 mg, y si fuera necesario, a
20 mg. No se ha comprobado la seguridad y eficacia en aquellos pacientes
con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh de tipo C), por
lo que no debe utilizarse en estos pacientes.
- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal grave
(aclaramiento de creatinina menor a 30 ml/min), la dosis recomendada
es de 5 mg/24
horas. En función de la eficacia y la tolerabilidad, se podrán
aumentar la dosis a 10 mg, y si fuera necesario, a 20 mg. No se requieren
reajustes posológicos en el caso de pacientes con insuficiencia
renal moderada o leve (aclaramiento de creatinina mayor a 30 ml/min).
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Los comprimidos se tomarán por vía oral con un vaso de
agua, de 25 a 60 minutos antes de la relación. Este medicamento
se puede tomar con o sin alimentos, aunque la administración
de vardenafilo junto con comidas grasas puede retrasar el inicio de
la actividad farmacológica.
INTERFERENCIAS:
- Inhibidores del citocromo P450, como el ketoconazol, el indinavir,
ritonavir, la cimetidina, la eritromicina o el zumo de pomelo. Como
el vardenafilo se metaboliza fundamentalmente por este sistema enzimático,
estos principios activos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas
y disminuir el aclaramiento del vardenafilo. Se debe evitar la administración
conjunta de estos inhibidores junto con el vardenafilo.
- Inductores del citocromo P450, como la rifampicina, pueden disminuir
los niveles plasmáticos del vardenafilo.
- Nitratos. El vardenafilo puede potenciar los efectos vasodilatadores
de los nitratos, existiendo el riesgo de una disminución importante
de la presión sanguínea, que puede resultar fatal.
- Amlodipino. La administración concomitante de amlodipino
y vardenafilo produce un aumento de los efectos vasodilatadores de
ambos.
- ß-bloqueantes, diuréticos del asa y diuréticos
ahorradores de potasio. Los ß-bloqueantes, sobre todo los inespecíficos,
y los diuréticos aumentan hasta un 102% la concentración
plasmática del metabolito desetilado, aunque esta interacción
no parece tener consecuencias clínicas.
- Alfa-bloqueantes: se han observado casos de hipotensión
en pacientes que estaban tomando alfa-bloqueantes (doxazosina, prazosina,
etc) con inhibidores de la fosfodiesterasa.
EFECTOS ADVERSOS:
Las reacciones adversas del vardenafilo fueron transitorias y de una
importancia leve o moderada. Entre las reacciones adversas a este medicamento
destacan:
- Cardiovasculares: ERUPCIONES EXANTEMATICAS cutáneo (>10%),
HIPERTENSION ARTERIAL (0,1-1%), HIPOTENSION arterial (<0,1%) y SINCOPE
(<0,1%).
En estudios postcomercialización, se ha comprobado que cuando
se asocia a otros medicamento de la misma clase, se puede producir
HEMORRAGIA CEREBRAL, INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO, ARRITMIA CARDIACA
ventriculares, ATAQUE ISQUEMICO TRANSITORIO y MUERTE SUBITA de origen
cardiaco.
- Neurológicas: CEFALEA (>10%), MAREO (1-10%), hipertonía
(<0,1%).
- Digestivas: DISPEPSIA y NAUSEAS (ambas 1-10%).
- Respiratorias: RINITIS (1-10%).
- Oculares: DISCROMATOPSIA (0,1-1%).
- Genitourinarias: Alteraciones de la erección (<0,1%), PRIAPISMO.
- Generales: REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD (0,1-1%).
ADVERTENCIAS:
CONSEJOS AL PACIENTE:
- No tome más de un comprimido al día.
- Este medicamento no es efectivo en ausencia de estímulo sexual.
- Advierta a su médico si está recibiendo medicamentos
para el infarto de miocardio o para la angina de pecho (nitratos).
- Acuda a su médico si aparecen erecciones dolorosas o de larga
duración (más de 4 horas).
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Antes de iniciar un tratamiento con cualquier fármaco para
la disfunción eréctil, es necesario realizar una historia
clínica y un examen físico para diagnosticar dicha disfunción
y determinar las causas subyacentes potenciales.
- De igual manera, antes de comenzar a utilizar el vardenafilo, se
debe monitorizar la funcionalidad cardiaca, debido al riesgo cardiaco
inherente a la actividad sexual.
- Nunca debe utilizarse el vardenafilo o cualquier otro inhibidor selectivo
de la PDE5 junto con nitratos.
INTOXICACION:
Síntomas: En estudios con dosis únicas, se ha comprobado
que dosis de hasta 80 mg son seguras y no dan lugar a ningún
síntoma. Al administrar vardenafilo a dosis muy superiores a
las humanas, ha aparecido dolor de espalda intenso, lo que puede indicar
una toxicidad muscular o neurológica.
Tratamiento: En caso de sobredosis, se deben tomar las medidas normales
de apoyo. Debido al alto grado de unión a proteínas plasmáticas,
no se espera que la diálisis renal acelere el aclaramiento
del vardenafilo.
PRECAUCIONES:
El vardenafilo no es un principio activo indicado en mujeres.
C. USO:
El vardenafilo no es un principio activo indicado en mujeres.
C. USO:
La seguridad y eficacia del vardenafilo no se ha evaluado en pacientes
menores de 18 años, por lo que no se aconseja su utilización.
C. USO:
El aclaramiento total del vardenafilo se encuentra disminuido en pacientes
mayores de 65 años, por lo que se recomienda monitorizar los
efectos del vardenafilo, y empezar el tratamiento con las dosis menores.
Si fuese necesario y seguro, se podría aumentar a dosis mayores.
CONTRAINDICACIONES:
- Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
- Pacientes que estén siendo tratados con nitratos, debido a
que el vardenafilo puede potenciar los efectos vasodilatadores de los
nitratos, dando lugar a una hipotensión fatal.
- ANGINA INESTABLE de pecho, insuficiencia cardíaca grave (de
clase III o IV según la New York Heart Association) y otras
cardiopatías en las que la actividad sexual se encuentre contraindicada.
RECOMENDACIONES:
- INSUFICIENCIA HEPATICA grave (Child-Pugh C). No se ha evaluado la
seguridad en estos pacientes, por lo que no se recomienda la utilización
del vardenafilo.
- DEFORMIDAD DEL PENE (angulación, fibrosis cavernosa, ENFERMEDAD
DE PEYRONIE), PRIAPISMO y todas aquellas situaciones que puedan ocasionar
priapismo (ANEMIA FALCIFORME, MIELOMA MULTIPLE o LEUCEMIA). Aunque
no se ha comprobado si el vardenafilo puede dar lugar a priapismo,
otros inhibidores de la PDE5 sí pueden ocasionarlo. En el caso
de un priapismo continuado, se puede producir daño en los tejidos
del pene y pérdida de potencia.
- CARDIOPATIA como HIPOTENSION (presión sanguínea inferior
a 90/50 mmHg), HIPERTENSION ARTERIAL (presión mayor a 170/110
mmHg), INSUFICIENCIA CARDIACA leve o moderada, ICTUS, POSTINFARTO DE
MIOCARDIO o ARRITMIA CARDIACA. La seguridad y eficacia en estos pacientes
no han sido contrastadas, por lo que se debe usar el vardenafilo con
precaución.
- HEMORRAGIA o ULCERA PEPTICA activa. Aunque el vardenafilo no presenta
efectos antiagregantes plaquetarios por sí sólo, se ha
comprobado que puede potenciar el efecto del nitroprusiato sódico.
Se desconoce el efecto de vardenafilo en pacientes con hemorragias
o úlcera péptica, por lo que se debe utilizar este medicamento
con precaución.
- No se ha estudiado la seguridad y la eficacia de la asociación
de vardenafilo con otros tratamientos para la disfunción eréctil.
Por ello, no se recomienda el uso de tales asociaciones.El vardenafilo
puede producir en algunas ocasiones mareos y trastornos visuales. Los
pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa,
incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable
de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.
Composición:
VARDENAFILO 10.00 MG
ESTIMULANTE DE LA ERECCION DEL PENE
VASODILATADOR PERIFERICO
INHIBIDOR DE LA FOSFODIESTERASA
INFORMACION SOBRE EFECTOS TERATOGENOS NO DISPONIBLE
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Levitra
